مکانیزه کردن سیستم مالیاتی کشور و اصلاح و دگرگونی نظام مالیاتی و اجرای مالیات بر ارزش افزوده از جمله وظایف این سازمان است.
سازمان امور مالیاتی کشور (Iranian National Tax Administration) به موجب ماده ۵۹ قانون برنامه سوم توسعه اقتصادی، اجتماعی و فرهنگی جمهوری اسلامی ایران، در سال ۱۳۸۰ تشکیل و نمودار تشکیلاتی آن در بخش ستاد سازمان در اوایل سال ۱۳۸۱ و تشکیلات ادارات کل امور مالیاتی استان‌ها به تأیید سازمان مدیریت و برنامه‌ریزی رسید. با تشکیل سازمان امور مالیاتی، بودجه این سازمان از وزارت امور اقتصادی و دارایی تفکیک شد.
اولین رئیس کل سازمان امور مالیاتی کشور عیسی شهسوار خجسته بود که تا سال ۱۳۸۳ این مسئولیت را به عهده داشت.
پس از او غلامرضا حیدری کرد زنگنه از سال ۱۳۸۳ تا ۱۳۸۴ و علی‌اکبر عرب مازار از سال ۱۳۸۴ تا ۱۳۸۸ و علی عسکری از سال ۱۳۸۸ تا ۱۳۹۴ و از آذرماه ۱۳۹۴ سید کامل تقوی‌نژاد ریاست سازمان را بر عهده داشته‌اند.
همزمان با ایجاد سازمان امور مالیاتی قانون مالیات‌های مستقیم نیز اصلاح شد. متن اولیه پیشنهادی اصلاحیه قانون مالیات‌های مستقیم در اواخر دوره اول دولت سيد محمد خاتمی تهیه و به مجلس شورای اسلامی ارایه شده بود که پس از شروع دوره دوم ریاست جمهوری وي و انتصاب طهماسب مظاهری به وزارت امور اقتصادی و دارایی و تصدی ریاست کل سازمان امور مالیاتی کشور از سوی خجسته، تغییراتی کلی در متن پیشنهادی اعمال شد که یکی از آنها تعیین نرخ ثابت مالیات بر درآمد فعالیت‌های اقتصادی بود.
بـا هدف رفـع تبعیـض در عرصـه اقتصاد و فراهم کردن شرایط برابر برای تولیدکنندگان و شفاف‌سازی منابع درآمدی دولت، قانون لغو معافیت‌های مالیاتی نهادها و ارگان‌ها به تصویب مجلس شورای اسلامی رسید و این امور مورد موافقت مقام معظم رهبری نیز قرار گرفت.
سازمان امور مالیاتی کشور، بعد از تدوین و تهیه آئین‌نامه‌های اجرائی قانون تجمیع عوارض که طی آن وصول عوارض متعدد از واحدهای تولیدی، کنار گذاشته شد و واحدهای تولیدی تنها یکبار مالیات می‌پردازند، گامی مهم برای جلوگیری از بوروکراسی اداری برای وصول مالیاتها برداشت.
تکیه بر وصول بیشتر مالیات غیرمستقیم بجای مالیات مستقیم از اهداف کلان سازمان امور مالیاتی کشور است.