این دارو به اشکال تزریقی برای تزریق زیرپوستی، داخل عضلانی و داخل وریدی و نیز به‌صورت اسپری بینی و نیز به‌صورت خوراکی (معمولاً در ترکیب با داروهای دیگر) تولید می‌شود. همچنین کیت‌های خود تزریقی (autoinjector) این دارو در بازار موجود است.
نالوکسان یک آنتاگونیست غیرانتخابی و رقابتی گیرنده مواد شبه‌افیونی است. این دارو با خنثی کردن اثرات مواد شبه‌افیونی در تضعیف دستگاه عصبی مرکزی و دستگاه تنفسی عمل می‌کند.
در درمان موارد مصرف بیش‌ازحد یا اوردوز مواد شبه‌افیونی، هنگامی که نالوکسان به‌طور داخل وریدی تجویز می‌شود اثراتش پس از ۲ دقیقه و در صورت تزریق عضلانی اثراتش پس از ۵ دقیقه ظاهر می‌شود. اثرات نالوکسان برای نیم تا یک ساعت تداوم می‌یابد. ممکن است لازم باشد دوزهای متعدد نالوکسان به بیمار تزریق شود، چراکه مدت اثر اغلب مواد شبه‌افیونی طولانی‌تر از نالوکسان است.
این دارو اکنون در فهرست داروهای اساسی سازمان جهانی بهداشت (ایمن‌ترین و مؤثرترین داروهای موردنیاز در نظام بهداشتی) قرار دارد.
سازمان جهانی بهداشت در سال ۲۰۱۴ دستورالعملی منتشر کرد که استفاده گسترده‌تر از داروی نالوکسان را برای کاهش موارد مرگ‌های مربوط به مصرف بیش‌ازحد یا اوردوز مواد شبه‌افیونی توصیه می‌کند.
این دستورالعمل به کشورها توصیه می‌کند تا دسترسی به این دارو را در سطح اجتماع افزایش دهند و افرادی را که احتمال شاهد موارد اوردوز در اجتماع‌هایشان هستند، ازجمله مددکاران اجتماعی، دوستان، اعضای خانواده و همسران افرادی را که مواد شبه‌افیونی مصرف می‌کنند، برای استفاده از این دارو تعلیم دهند تا آنان بتوانند در موارد اوردوز درصورتی‌که کمک پزشکی اضطراری در دسترس نباشد، با استفاده از آن جان بیماران را نجات دهند.
سازمان جهانی بهداشت می‌گوید نالوکسان که بیش از ۴۰ سال است در درمان اوردوز مواد شبه‌افیونی به‌کاررفته است، دارویی ایمن است که خطر ایجاد عوارض جانبی وخیم ناشی از آن کم است و هر فردی توانایی یادگیری اقدامات پایه‌ای حمایت از حیات را داشته باشد، می‌تواند شناسایی اوردوز مواد شبه‌افیونی را بیاموزد و تجویز نالوکسان برای نجات جان بیمار انجام دهد.
به گفته این سازمان هنوز در اغلب کشورها نالوکسان فقط در دسترس بیمارستان‌ها و کارکنان سرویس‌های آمبولانس پزشکی است، اما در سال‌های اخیر در برخی از کشورها برنامه‌های برای دسترسی بیشتر به نالوکسان به اجرا درآمده است. ازجمله در ایتالیا امکان دسترسی بدون نسخه به نالوکسان در داروخانه‌ها فراهم آمده است.
برنامه‌هایی که در سال‌های اخیر در کشورهایی در سراسر جهان به اجرا درآمده‌اند، نشان داده‌اند که در اختیار بودن نالوکسان برای افرادی که احتمال شاهد اوردوز مواد شبه‌افیونی هستند، به همراه آموزش استفاده از نالوکسان و عملیات احیای افراد دچار اوردوز می‌تواند شمار مرگ‌های ناشی از این عارضه را به میزان زیادی کاهش دهد.
یک بررسی اخیر در آمریکا نشان داد که توزیع ۵۰۰۰۰ کیت نالوکسان در برنامه‌های محلی پیشگیری از اوردوز مواد شبه‌افیونی به بیش از ۱۰۰۰۰ بار استفاده از آن برای احیای افراد دچار اوردوز انجامیده است.
اسکاتلند از سال ۲۰۱۱ برنامه‌ای را برای در اختیار گذاشتن نالوکسان برای افراد در معرض خطر اوردوز و افراد شاهد اوردوز مواد شبه‌افیونی به اجرا گذاشت که جمعیت هدف آن افرادی بود که از زندان آزاد می‌شدند. نتایج نشان داد که پس از شروع این برنامه، نسبت موارد اوردوز در طول ۴ هفته پس از ترک زندان به نصف کاهش یافته است.
درعین‌حال سازمان جهانی بهداشت می‌گوید گرچه تزریق نالوکسان در موارد اوردوز می‌تواند نجات‌بخش باشد، اما این اقدام جایگزین مراقبت پزشکی جامع در چنین مواردی نیست.
منبع:
WHO
Information sheet on opioid overdose
August ۲۰۱۸