بنابراین از آنتیبیوتیکها می‌توان برای درمان بیماری‌هایی که میکروب‌ها در بدن به وجود می‌آورند استفاده کرد.
مواد طبیعی با خاصیت ضد میکروبی - موادی از شیر ترش گرفته تا لاک لاک پشت - از هزاران سال قبل مورد استفاده بوده‌اند، اما عصر آنتی‌بیوتیک‌های مدرن از سال 1926 آغاز شد که آلکساندر فلمینگ کشف کرد که یک قارچ کپکی از جنس پنی‌سیلیوم ماده‌ای تولید میکند که می‌تواند برخی از انواع باکتری را از بین ببرد.
از آن هنگام تاکنون تعداد زیادی از آنتی‌بیوتیک - که برخی مانند پنی‌سیلین منشاء طبیعی دارند و برخی دیگر به طور مصنوعی ساخته شده‌اند، برای درمان بیماری‌های میکروبی از گلودرد چرکی گرفته تا سل و سوزاک مورد استفاده قرار می‌‌گیرند.
آنتیبیوتیکها بر خلاف درمان‌های قدیمی برای درمان عفونت‌ها که معمولا حاوی موادی شیمیایی مانند استرکنین یا آرسنیک بودند و خود دارای سمیت زیادی بودند، عوارض جانبی نسبتا کمی دارند و به طور کارآمدی میکروب‌ها را از بین‌می‌برند.
اولین آنتیبیوتیکها از جانداران زنده به دست می‌آمدند، مانند پنی‌سیلین که از قارچ پنی‌سیلیوم به دست می‌‌آید یا استرپتومایسین که از باکتری جنس استرپتومایسس آن را تولید میکند اما با پیشرفت شیمی آلی امروزه بسیاری از آنتیبیوتیکها به صورت مصنوعی ساخته می‌شوند مانند داروهای سولفونامیدی.